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Die antiretroviralen Medikamente, die bis 2006 von der WHO zur
Transmissionsprophylaxe vorgesehen waren (Tabelle 1), sind plazentagängige
Reverse-Transkriptase-Inhibitoren [57,64]. AZT und 3TC gehören zur Wirkstoffgruppe der
NRTI und NVP zu den NNRTI.
AZT (Azidothymidin, Zidovudin (ZDV), Handelsname Retrovir®)
AZT ist ein Thymidin-Nukleosidanalogon (NRTI) und wurde 1987 als erstes
antiretrovirales Medikament zugelassen. Zu AZT gibt es die langjährigsten klinischen
Erfahrungen, und es ist nach wie vor das einzig zugelassene antiretrovirale Medikament
für den Einsatz in der Schwangerschaft [40,65]. Auf Grund der kurzen Halbwertszeit von
1-2 Stunden muss AZT zweimal täglich eingenommen werden [67].
3TC (Lamivudin, Dideoxy-Thiacytidin, Handelsname Epivir®)
3TC wurde im August 1996 als fünfter NRTI in Europa zugelassen. Es ist ein gut
verträgliches Cytidinanalogon und daher als Kombinationspräparat mit AZT
(zB. Combivir®) gut geeignet. 3TC hat eine Halbwertszeit von 5-7h [67] und ist für die
tägliche Einmalgabe zugelassen.
NVP (Nevirapin , Handelsname Viramune®)
NVP war der erste zugelassene NNRTI (1997). Die sehr lange Halbwertszeit von 40-45h
Stunden erlaubt eine einmalige Einnahme pro Tag. Dies und die gute Verträglichkeit
[56,68] haben dazu beigetragen, dass NVP ein wichtiger Bestandteil von antiretroviralen
Therapien und Prophylaxeregimen geworden ist. NVP ist auch als Sirup erhältlich und
vereinfacht die Dosierung und Gabe an Kinder und Neugeborene.
1.3HIV-Resistenzen gegen antiretovirale Medikamente
Wird die Virusreplikation trotz Medikamenteneinnahme nicht mehr gehemmt, kommt es
zum Viruslastanstieg, man spricht vom virologischen Versagen der antiretroviralen
Therapie“. Häufigste Ursache hierfür sind Mutationen im Virusgenom, die zur
Medikamentenresistenz führen. Dieser Zusammenhang wurde bereits kurz nach der
Einführung von AZT beschrieben [69]. Mit Hilfe einer Vielzahl an antiretroviralen
Substanzen und der genotypischen Resistenzbestimmung können in den Industrienationen
auch dann noch wirksame Kombinationstherapien zusammengestellt werden, wenn
Resistenzmutationen bereits vorliegen. Diese Möglichkeit fehlt bislang den Ländern der
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